赵刚研究员团队获得2020年度上海市自然科学一等奖
更新时间:2021-05-26 | 更新人: | 来源: | 【打印】 【关闭】
2020年度上海市科学技术奖近日揭晓,以中国科学院上海有机化学研究所为第一完成单位、中国科学技术大学为第二完成单位,由赵刚研究员等人完成的成果“基于氨基酸的有机催化剂设计、合成及其应用”获得本年度上海市自然科学一等奖。
基于氨基酸的有机催化剂设计、合成及其应用
不对称催化是获得手性化合物最高效的方法之一,在有机合成、药物研究等方面具有重要意义。“基于氨基酸的有机催化剂设计、合成及其应用”项目在科技部、自然科学基金委、中科院和上海市科委的资助下,围绕高效不对称有机催化、立体选择性地构筑手性中心等科学问题,基于廉价、易得的天然手性氨基酸,发展了一系列新型有机小分子催化剂及高分子负载有机催化剂,系统地研究了不对称催化羰基还原、不饱和烯酮环氧化、碳-碳(杂)键形成和多组分串联反应,为手性化合物、光学活性药物和天然产物的合成提供了新方法,取得了具有国际领先水平的原创性研究成果:
1)基于天然氨基酸设计、合成一系列新型手性含氢键的双功能中性膦及手性离子对(手性季铵盐、季膦盐)。首次提出和发展了手性有机膦双试剂催化的概念和策略,并应用于Mannich、Strecker、共轭加成、环加成等反应;该类反应具有低催化当量以及时间短的特点,并揭示了氢键协同催化机理,丰富了有机膦催化化学。
2)基于天然氨基酸设计、合成了一系列新型手性伯胺-仲(叔)胺、叔胺-硫脲(脲)等有机催化剂。实现了高效、高对映选择性催化碳-碳(氧、氟)键形成等反应,发展了多组分串联反应一步形成多个手性中心。发展的反应方法学已应用于手性含氟化合物、复杂天然产物及手性药物中间体的合成,具有潜在的应用前景。
3)高分子负载型手性有机催化剂的设计、合成及其应用。基于天然氨基酸,设计、合成二类新型(不溶性、结构可控可溶性)高分子负载手性催化剂,应用于高效不对称催化潜手性羰基的还原或不饱和烯酮的环氧化反应。系统地研究催化剂结构与性能的关系,实现了负载手性催化剂的高效性、回收利用。发展的硼氢还原方法应用于手性药物替卡格雷和他司美琼等合成新工艺及其实际生产。
项目执行期间发表SCI论文110篇,其中包括Angew. Chem. Int. Ed.、Nat. Commun.、ACS Catal.等。他引3955次。5篇代表性论文他引432次, 单篇最高219次。编著《绿色有机催化》(1部)、翻译著作(1部),参编《不对称有机反应》、《Recoverable and Recyclable Catalysts 》、《Efficiency in Natural Product Total Synthesis》。中国发明专利授权7项。培养博士27名,其中2人获中科院院长优秀奖,1人获上海市"东方学者"特聘教授,7人在高校任教授/副教授。项目第一完成人在国内外学术会议上作大会或邀请报告近120次;2005年国家自然科学基金委杰出青年基金、2009年国务院政府特殊津贴、2010年中科院“百人计划”、2011年中国化学会有机化学委员会SciFinder有机合成创造奖、2011年“上海市优秀学术带头人。该项目研究成果对有机化学及药物合成化学等领域具有重要意义,推动了有机化学的研究与发展。